AZD9291原料药价格

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AZD9291
中文同义词:甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291碱;AZD-9291杂质(A-D);甲磺酸-迈瑞替尼
英文名称:AZD-9291
CAS号:1421373-65-0(碱)1421373-66-1(甲环酸盐)
分子式:C28 H33 N7O2
分子量:	
生物活性:AZD9291 它是口腔不可逆的。,选择性突变型表皮生长因子受体抑制剂,它的外显子19不见了。 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50为12.92。, 11.44 和 nM。
体外研究:与野生型比较,突变型表皮生长因子受体 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究:AZD9291(5mg / kg P.O.)导致整个EGFRM (PC9)和EGFRM。 T790M(H1975)肿瘤模型表现出明显的肿瘤消退。,涉及EGFR磷酸化和下游信号通路。,AKT和ERK的显著抑制。
阿斯利康开发
阿斯利康是一家优秀的全球制药公司。,它是由瑞典的阿斯特拉和前英国公司于1999成立的。。
用量(仅供参考):I期临床试验20例,40,80,160,240毫克几组,20毫克的效率较低。,240 mg组的副作用过大。;
两阶段临床试验为80 mg组。,
正版是, 
使用在48至96毫克之间(相当于真正的40-80)
分装方法:
装载量应为1。:2到1:4加入医用淀粉。,原料消耗50-100mg。需要称量确定毫克水平。。分装用肠溶。
添加淀粉的目的:乳糖或淀粉用于防止胃酸的反应。,附件应充分搅拌。,包裹原料,保护原材料发挥肠道作用。这也是一样的。
AZD929是一种高效、选择性的EGFR突变体抑制剂。,外显子19缺失、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50为12.92。 nM,11.44 纳米和
晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,EGFR和ALK突变的靶向治疗是目前的标准治疗。然而,这些药物的效力通常很短。,阻力将在9-11个月内发展。,之所以出现这种情况是因为癌细胞能够通过突变和改变生长方式来逃避EGFR或ALK抑制剂的治疗活性。
肺癌患者表皮生长因子受体基因第二突变,没有合适的药物治疗。。AZD9291是一种口服的、不可逆的、第三代EGFR抑制剂(EGFR-TKI),临床前模型研究具有显著的效果。,该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者有较佳的治疗效果。 临床研究的1阶段已在ASCO2014发布。。
本研究为1期剂量递增型研究和扩展队列研究,研究者所纳入的受试者为对EGFR-TKI耐药的NSCLC患者,在接受了1个或更多的标准EGFR治疗后取得了进展。。AZD9291采用口服给药,20-240 mg/天。脑转移瘤患者也包括在研究中。。所有剂量水平和亚组人群都要观察药物的药代动力学、治疗反应与毒性反应。
在199例晚期EGFR突变患者中,包括NSCLC。,51%肿瘤缩小。T790M突变89例,64%的患者对AZD9291有反应,未发现剂量相关毒性。,常见的不良反应是:腹泻(30%)、红疹(24%)、恶心(17%)。电流表皮生长因子受体 TKI药物可同时阻断表皮表皮生长因子受体和表皮生长因子受体。,通常引起严重皮疹或痤疮。,而AZD9291主要作用于肿瘤的突变EGFR,比其他表皮生长因子受体 TKI药物导致皮肤毒性更小。。时间结束时的统计数据,几乎所有患者仍然对治疗作出反应。,长度超过8个月。。

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主要经营AZD9291;xl184。

注册资本单位注册资本人民币 250 – 500 万元。